Співробітники інституту X-BIO (входить до ТюмГУ) Олексій і Анастасія Васильченко спільно з колегами з Інституту біоорганічної хімії РАН і НДІ по вишукуванню нових антибіотиків імені Гаузе відкрили емерицеліпсин А — з'єднання, що володіє антибактеріальною, антифунгальною і протипухлинною дією, інформує Ukr.Media.
Відповідна стаття опублікована в журналі Molecules.
На думку ВООЗ, проблема стійкості до антибіотиків є однією з головних у сфері охорони здоров'я. На це вказує і статистика: кількість смертей від бактеріальних інфекцій, згідно з дослідженням, опублікованому в The Lancet Infectious Diseases, зростає з 2007 року.
На думку вчених, перспективними кандидатами на роль постачальників антибіотиків нового покоління виглядають міцеліальні гриби, які ростуть в екстремальних місцях проживання.
В процесі адаптації до екстремальних умов вони синтезують ряд речовин, серед яких є і пептаїболи — антибіотики пептидної природи. Останні, в силу своєї хімічної структури, пригнічують патогенні штами мікроорганізмів, стійкі до інших антибіотиків.
Особливий інтерес представляють представники роду Emericellopsis, які продукують широкий спектр пептидних антибіотиків. І, що важливо, частина з них вже використовується в клінічній практиці.
В нинішній роботі дослідницька група звернула увагу на Emericellopsis alkaline, який синтезує новий пептаїбол, названий авторами статті емерицеліпсином А.
Повідомляється, що емерицеліпсин А являє собою невеликий поліпептид з молекулярною масою 1 кДа, що складається з семи амінокислот. Варто зауважити, що тільки дві з них, аланін і ізолейцин, є рибосомально-кодованими: інші сім є нестандартними, тобто структурна інформація про них не закладена в ДНК організму.
У структурі речовини можна знайти і жирні кислоти, що також обумовлює його унікальні фізико-хімічні властивості.
Що до біологічних властивостей, то емерицеліпсин А виявився ефективний відносно грам-позитивних, і, меншою мірою, грам-негативних бактерій. Схожі результати показав ванкоміцин, який сьогодні заведено називати «антибіотиком останньої надії».
Механізм дії емерицеліпсина А, як зазначають автори, пов'язаний з пошкодженням клітинної стінки, що веде до летального результату.
Однак, емерицеліпсин А показав антимікробні властивості не тільки відносно бактерій, але і збудників грибкових інфекцій. Антибіотик пригнічує ріст грибів роду Candida і Aspergillus, збудників кандидозів (викликає молочницю) і аспергілезів, відповідно.
Також повідомляється, що емерицеліпсин А, подібно іншим представникам класу пептаїболів, проявляє токсичність відносно пухлинних клітин. Відповідні результати були отримані на клітинних лініях Hep G2 та HeLa. Як зауважують автори, він у 40 разів менш токсичний для здорових клітин, ніж доксорубіцин — антибіотик, який широко використовується в хіміотерапії.
